KIMIA MEDISINAL

Kimia Medisinal adalah ilmu pengetahuan cabang dari ilmu kimia dan biologi, digunakan untuk memahami dan menjelaskan mekanisme kerja obat.  Membahas hubungan struktur kimia dan aktivitas biologi, serta menghubungkan perilaku biodinamik melalui sifat-sifat fisik dan kereaktifan kimia senyawa obat. Dibawah ini diberikan beberapa contoh senyawa kimia yang digunakan untuk pengobatan.

Sulfur (Belerang) Insektisida. Memiliki aktivitas sebagai insektisida karena oleh antropoda akan diubah menjadi asam pentationat (HO3S-S-S-S-S-SO3H) yang bersifat toksik (racun).
Benzil benzoat Insektisida. Adalah antiskabies yang cukup kuat, dapat merangsang sistem syaraf pusat, menyebabkan kejang dan kematian antropoda. Benzil benzoat digunakan sebagai antiskabies, dalam bentuk emulsi dengan kadar 25%.
Malation Insektisida. Adalah penghambat enzim kolinesterase, dalam tubuh serangga diubah menjadi malaokson, yang mempunyai aktivitas penghambat kolinesterase 10.000 kali lebih besar dibandingkan senyawa induknya. Pada manusia malation dihidrolisis menjadi asam malation. Malation digunakan juga dalam bidang pertanian sebagai insektisida.
Klorheksidin Antibakteri. Merupakan senyawa kationik, terutama digunakan sebagai antiseptik kulit sebelum operasi, antiseptik luka dan desinfektan peralatan bedah. Klorheksidin efektif pada suhu tinggi dalam menghambat spora bakteri.
Isopropil alkohol Antibakteri. Mempunyai aktivitas bakterisida lebih tinggi dibandingkan dengan etanol, karena lebih efektif dalam menurunkan tegangan permukaan sel bakteri dan denaturasi protein. Isopropil alkohol efektif sebagai antiseptik pada kadar 50-95%.
Triklosan (septisol)
Antibakteri. 5-kloro-2-(2,4-diklorofenoksi)-fenol.  Adalah antibakteri dengan spektrum luas, efektif terhadap gram-positif dan negatif, dermatofites dan Candida albicans. Dosis krim = 1%.
Larutan Iodin
Antiseptik. Mengandung 2% iodin dan 2,4% NaI atau KI dalam air, sedangkan tingtur iodin adalah larutan iodin yang mengandung 44-50% etanol. Larutan iodin digunakan sebagai antiseptik kulit sebelum pembedahan dan antiseptik luka.
Povidon-iodin
Antiseptik. Betadine, Isodine, Dansepta, Polydine. Adalah kompleks antara iodine dan polivinilpirolidon (PVP), yang mengandung 10% iodin. Kompleks ini mudah larut dalam air dan dapat melepas iodin secara perlahan sehingga masa kerja obat ini lebih panjang.
Nitromersol
Antiseptik. Efektif terhadap kokus gram-positif. efek iritasi obat terhadap kulit dan mukosa rendah. digunakan untuk antiseptik kulit dan mata dalam bentuk larutan dengan kadar 1:500.
Fenol
Antiseptik. Fenol dan turunannya : mempunyai efek antiseptik, anthelmintik, anestesik, keratolitik, kaustik dan bekerja mengendapkan protein sel bakteri.
Eugenol
Antiseptik. 4-alil-2-metoksifenol, terdapat 82% dalam minyak cengkeh, digunakan sebagai antiseptik pada obat kumur dan analgesik pada sakit gigi. Adanya gugus para-alil dan orto-metoksi dapat menunjang aktivitas antiseptik dan anestisik.
Perak nitrat
Antiseptik. AgNO3. adalah garam yang mudah larut dalam air, digunakan sebagai antiseptik pada mata bayi yang baru lahir (ophthalmia neonatorum) dan untuk luka bakar. Perak nitrat amoniakal digunakan secara luas dalam kedokteran gigi sebagai antibakteri dan mengontrol karies gigi.
Formaldehida
Formalin atau larutan formaldehida mempunyai efek antibakteri dengan kerja yang lambat. larutan formalin digunakan untuk disinfektan ruangan, alat-alat dan baju dengan kadar 1:5000, digunakan untuk mengeraskan kulit, mencegah keringat yang berlebihan. 
Hidrogen Peroksida
Antimikroba. H2O2. adalah senyawa pengoksidasi yang sering digunakan sebagai antimikroba. Oleh kerja enzim katalase, hidrogen peroksida mengalami peruraian melepaskan oksigen, yang aktif sebagai pencuci. digunakan juga sebagai penghilang bau badan dan bahan pemutih pakaian.
Etambutol
Antimikroba. Isoniazid dan tiasetazon. Adalah ligan yang memiliki efek khelat dengan logam-logam yang diperlukan untuk pertumbuhan mikroorganisme.
Viomisin sulfat
Antituberkulosis. Merupakan peptida siklik yang bersifat basa kuat, dan diisolasi dari streptomycetes vinaceus.  Obat ini digunakan untuk antituberkulosis sebagai pengganti streptomisin bila kuman sudah kebal. aktivitasnya rendah namun toksisitasnya lebih besar dari streptomisin.
Dapson
Adalah obat pilihan untuk mengobati semua bentuk tipe reaksi lepra. Absorbsi obat dalam saluran cerna lambat tetapi sempurna, 50% obat terikat oleh protein plasma.
Tioasetazon
Antituberkulosis. Adalah senyawa bakteriostatik, digunakan untuk pengobatan tuberkulosis paru, biasanya dikombinasikan dengan antituberkulosis lain, terutama isoniazid. Tioasetazon juga efektif untuk pengobatan lepra.
Trimetoprim
Antibakteri. Adalah turunan pirimidin, digunakan untuk pengobatan infeksi saluran seni yang disebabkan oleh E.Coli dan Enterobacter. Obat dapat diberikan dalam bentuk tunggal atau kombinasi dengan sulfametoksazol. Trimetoprim bekerja sebagai antagonis metabolik nonklasik dari asam folat, yaitu dengan memblok kerja enzim dihidrofolat reduktase bakteri sehingga secara kompetitif menghambat perubahan asam dihidrofolat menjadi asam tetrahidrofolat.
Kuinolon
Antibakteri. Adalah obat antiinfeksi yang tergolong baru sebagai hasil pengembangan asam nalidiksat, suatu turunan 4-kuinolon yang efektif terhadap bakteri gram-negatif dan digunakan untuk antiinfeksi saluran seni.  Pengembangan struktur dilakukan untuk meningkatkan aktivitas dan memperluas spektrum antibakteri.

 

Dietileter
Anestetika. Merupakan anestetika sistemik yang cukup aman dan banyak digunakan pada pembedahan. Waktu induksinya lambat sehingga pada permulaan biasanya digunakan anestesi lain yang awal kerjanya cepat, seperti vinileter dan nitrogen oksida.
Enfluran
Anestetika. Daya anestesinya sama dengan halotan, sering dikombinasi dengan oksigen atau nitrogen oksida. waktu induksinya 4-6 menit. Proses melalui inhalasi dengan kadar 2-5%.
Halotan
Anestetika. Adalah anestesi sistemik dengan aktivitas 4 kali lebih besar dibandingkan dengan dengan dietileter dan hampir sama dengan kloroform. Senyawa ini menimbulkan toksisitas lebih rendah dibandingkan dengan dietil eter. Masa kerjanya singkat, waktu induksi 2-10 menit.
Isofluran
Anestetika. Adalah anestesi inhalasi yang relatif baru, dengan toksisitas yang lebih rendah dibandingkan dengan obat anestesi lain. Waktu induksi sama dengan halotan.
Ketamin HCl
Anestetika. Adalah anestesi sistemik yang diberikan secara intravena atau intramuskular. Awal kerjanya cepat, 0.5 menit setelah pemberian intravena.  Dapat menimbulkan efek halusinasi.
Klobazam
Anestetika. Digunakan untuk keadaan ketegangan dan kecemasan kronik atau akut, yang berhubungan dengan psikoneurotik atau psikosomatik. Absorbsi obat dalam saluran cerna cepat, dan segera dimetabolisis menjadi desmetilklobazam yang aktif.
Flurazepam
Anestetika. Adalah obat hipnotik yang cukup kuat, digunakan pada keadaan insomnia oleh berbagai macam sebab. Awal tidur dapat dicapai dalam waktu 0,5-1 jam dan tertidur selama 6-8 jam.  Dosis oral ; 5-10 mg, malam hari.
Klormezanon
Adalah obat relaksan otot rangka, selain itu memiliki efek penekan sistem saraf pusat yang ringan sehingga digunakan pula untuk pengobatan ketegangan dan kecemasan.
Proklorperazin maleat
Digunakan untuk mengontrol kecemasan, ketegangan dan berbagai manifestasi kelainan psikotik. Pada dosis rendah proklorperazin efektif untuk depresi ringan dan mengontrol keadaan kecemasan dan ketegangan. Dosis tinggi untuk pengobatan psikotik.
Amfetamin sulfat
Bentuk rasematnya digunakan untuk analpetik, untuk pengobatan narkolepsi, sebagai penunjang pengobatan alkoholisme dan sebagai penurun nafsu makan (mengontrol kegemukan).
Mazindol
Merupakan turunan trisiklik imidazoisoindol, digunakan sebagai penurun nafsu makan yang kuat untuk mengontrol kegemukan. Menunjukkan mekanisme kerja yang hampir sama dengan amfetamin.
Aspirin
(Asam asetilsalisilat, asetosal, aspro, rhonal). Digunakan sebagai analgesik-antipiretik dan antirematik. Pemberian aspirin dalam dosis rendah dan dalam waktu yang lama dapat digunakan untuk mencegah serangan jantung. Aspirin juga digunakan untuk pengobatan trombosis karena mempunyai efek antiplatelet. Absorbsi aspirin dalam saluran cerna cepat, terutama pada usus kecil dan lambung. Berdasarkan penelitian (Ingo 2009) kombinasi aspirin dengan kompleks antikanker dapat meningkatkan aktivitasnya dalam menghambat sel-sel kanker.
Salisilamid
(o-hidroksibenzamid). Mempunyai aktivitas analgesik-antipiretik hampir sama dengan aspirin, tetapi tidak menunjukkan efek antiradang dan antirematik. Karena salisilamid tidak terhidrolisis menjadi asam salisilat maka yang bertanggungjawab terhadap aktivitas analgesiknya adalah seluruh molekul salisilamid.
Diklofenak Na
(voltaren). Mempunyai aktivitas antirematik, antiradang dan analgesik-antipiretik. Digunakan terutama untuk mengurangi rasa nyeri akibat peradangan pada berbagai keadaan rematik dan kelainan degeneratif pada sistem otot rangka.
Feniton Na
(difenilhidantoin Na, dilantin).  Adalah antikejang dengan sifat sedatif sangat rendah. Fenotoin efektif untuk mengontrol serangan grand mal, terutama jika dikombinasi dengan fenobarbital. Digunakan juga untuk mengontrol serangan parsial (psikomotor).
Morfin
(Analgetika narkotik). Didapat dari hasil isolasi opium, yang mengandung morfin berkisar antara 5-20%. Morfin digunakan untuk mengurangi rasa sakit yang hebat. efek kecanduannya terjadi dengan cepat.  Morfin diikat oleh protein plasma 20-35% dan mempunyai waktu paro eliminasi 2,9 selama 30 menit.
Heroin
(diasetilmorfin). Didapat dari hasil asetilasi kedua gugus hidroksil morfin. Efek analgesik dan euforianya lebih tinggi dibandingkan dengan morfin.  Kecenderungan kecanduannya terjadi lebih cepat dan efek sampingnya jauh lebih besar dibandingkan morfin.
Kodein
Didapat dari hasil metilasi gugus hidroksil fenol morfin. Efek analgesiknya lebih rendah dibandingkan dengan morfin, tetapi mempunyai efek antibatuk yang kuat.  Kecenderungan kecanduan kodein lebih rendah dibandingkan morfin dan tidak menimbulkan depresi pernafasan.
Dionin
(Etilmorfin).  Didapat dari hasil etilasi gugus hidroksil fenol morfin. Efek analgesiknya lebih rendah dari kodein dan mempunyai efek antibatuk seperti kodein.  Mempunyai efek kemosis yaitu merangsang peredaran vascular dan limpatik mata untuk mengeluarkan kotoran pada infeksi mata.
Meperidin
(Pethidine, dolantin).  Mempunyai efek analgesik antara morfin dengan kodein. Meperidin digunakan untuk mengurangi rasa sakit pada kasus obsetri dan untuk pramedikasi pada anestesi. Digunakan sebagai obat pengganti morfin untuk pengobatan penderita kecanduan turunan morfin karena mempunyai efek analgesik.


Catatan
Analgetika narkotik : Adalah senyawa yang dapat menekan fungsi sistem syaraf pusat secara selektif, digunakan untuk mengurangi rasa sakit, seperti rasa sakit yang disebabkan oleh kanker atau serangan jantung. Digunakan juga untuk pramedikasi anestesi, bersama-sama dengan astropin, untuk mengontrol sekresi.  efek obat menimbulkan euforia sehingga banyak disalahgunakan.